alexeima2

Про стероидные андрогенные анаболики.

Oleg Talibov

12 июня в 23:12 · 

В отличие от, простите, мельдония и бета-миметиков, на тему которых я уже высказывался ранее, стероидные анаболики или анаболические андрогенные стероиды (ААС) относятся к действительно серьезным веществам. Серьезность эта подчеркивается 234 статьей УК и известным списком, с которым имеет смысл сверяться не менее внимательно, чем со стоп-листом ВАДА, ибо граница, отделяющая количество «для личного применения» от количества «для распространения» весьма условна, доказать «наличие намерений» несложно, а при «взвешивании» продукта может учитываться масса не только самого действующего вещества, но и эксципиентов или даже тары… ну вы поняли, я предупредил заранее. Впрочем в стране истинной демократии срок можно получить еще быстрее и неотвратимее, о чем говорит статистика посадок в американские тюрьмы.
Началось же все, естественно, с тестостерона (1), который в итоге не только ухитрились выделить, но и научились производить в более или менее годных промышленных масштабах. Сумрачный тевтонский гений попытался поставить открытие на службу человечеству и для начала решил провести серию испытаний в концентрационных лагерях. Ирония судьбы состояла в том, что после освобождения, заключенным этот же тестостерон продолжили вводить, но уже не в бескорыстных научных интересах, а с целью стимулирования набора массы тела. С точки зрения последней задачи тестостерон и его производные - штука вполне себе эффективная. И если говорить о чисто спортивных задачах, то андрогенные стероиды решают их вполне неплохо. Известно, что смысл любой тренировки состоит в том, чтобы как можно сильнее нагадить своим мышцам, истощить их, нанести им кучу травм, а затем, с набитым брюхом завалиться на диван, ожидая, что в процессе восстановления мышцы не успеют остановиться на прежнем уровнем и продвинутся чуток дальше. Так вот, андрогенные препараты, действуя на ядерные рецепторы, усиливают анаболические процессы, то есть под их влиянием клетка жрет и растет. Параллельно они решают некоторые чисто мужские проблемы - поиск самки и овладение оной, агрессивное поведение в отношении других самцов или потенциальной еды (пока еда еще способна убегать и сопротивляться), половое созревание с неизменным спермотоксикозом. Некоторые побочные эффекты - прыщи, запах, волосатое тело и иногда лысая голова говорят о несовершенстве эволюции. Девочек-спортсменок природа обделила основными органами, производящими тестостерон, надпочечники и яичники явно не справляются, но некоторые ̶к̶о̶н̶и̶ ̶с̶ ̶яй̶ц̶а̶м̶и̶ атлетки настолько удивляют своими достижениями, что для них даже разрабатывают специальные нормы содержания гормона в крови. Недавнее решение легкоатлетической федерации понизить норму допуска по уровню тестостерона в два раза избирательно для дистанций 400 и 800 вызывало чуть ли не политический демарш со стороны одной из африканских стран (правда это мало кто заметил).
Но увы, как и все хорошее, терапия тестостероном не лишена значительных недостатков. Во-первых, он моментально куда-то девается в организме, поэтому чтобы поддерживать более или менее устойчивую (высокую) концентрацию, нужно приделать к нему какой-нибудь жирорастворимый хвост и надеяться на длительное, но плохо контролируемое, увы, высвобождение из жировых депо. А сколько спортсменов - столько и депо. Можно, конечно, его мазать на кожу или вводить посредством налепливания на оную пластыря, но как будет довольно крупная молекула (1) переться через пять слоев эпителия, знает только производитель (это была претензия на сарказм…)
Перорально его принимать не стоит - через печень прорвется немногое. Сразу же развенчаю еще одну городскую легенду. В сперме концентрация тестостерона раз в десять меньше, чем в крови, так что, девушки, это не метод… лучше уж свежую мужскую кровь пить, и желательно по утрам, когда концентрация стероидов в ней максимальная.
Кроме того, избыточный андрогенный эффект не всегда хорош. Прыщи, агрессия, а у девочек еще и оволосение в необычных местах с увеличением клитора не завершают весь список проблем. Экзогенный тестостерон подавляет выработку собственного, со всеми проблемами, которые появляются в конце курса, когда уколы прекращаются, а собственные тестикулы уже расслабились и ничего не производят. Это приводит к необходимости стимулировать их хорионическим гонадотропным гормоном, например. На языке «продвинутых химиков» такая методика называется «выход из курса». И да, чтобы получить эффект не во второй половине курса, а сразу, требуется вводить нагрузочные дозы, которые реально превышают «вменяемые» на порядок.
Тут же возникает еще одна проблема - ароматизация тестостерона. Злоебучая природа распорядилась так, чтобы он превращался в организме в эстрадиол (2), женский половой гормон, который действует как раз наоборот и для спорта ценности не представляет. Забегая вперед скажем, что некоторые стероидные препараты имеют дурное свойство связываться с рецепторами другого женского полового гормона, прогестерона (3), что не так критично для сисек, но тоже не по-пацански. Короче, много тестостерона превратится в много эстрадиола, от чего вместе с большими мышцами у парня могут появиться большие сиськи, которые не всегда радуют даже при возросшем уровне толерантности. Поэтому кроме гонадотропина придется использовать ингибиторы ароматаз, что ВАДА прекрасно известно, поэтому она их уже запретила.
Экзогенный тестостерон научились отлавливать разными способами. Это и соотношение тестостерона/эпитестостерона больше 4:1 (последний - тот же тестостерон, только -ОН группа в 17-м положении в другую сторону торчит), и определение соотношения изотопов углерода в его метаболитах…. Короче, наука умеет много гитик.
Но самое главное - это то, что основное желаемое действие - анаболическое, а отнюдь не андрогенное. Поэтому дальнейшие поиски сосредоточились на том, чтобы найти препараты, от которых мускулы будут расти, а вот этих бьющих ниже пояса побочных эффектов не будет. Кстати, ниже пояса мышцы растут меньше - в ногах меньше тестостероновых рецепторов. Отсюда и некоторое несоответствие между здоровой спиной и относительно сухими ногами. Вообще, в широчайшей мышце спины и в трапеции плотность этих рецепторов у человека максимальная.
После того, как Власов с Жаботинским сильно подпортили настроение американским штангистам, ученые за океаном сильно заинтересовались, чем бы таким, кроме бургеров с колой, накормить своих парней, чтобы они постояли за поруганную честь. Тут подоспела идея, что если в 17 положении к стероидному кольцу приделать метильную группу, препарат можно будет пить в таблетированном виде, так как он не будет разваливаться в печени (эффект первичного пассажа - извечная головная боль дизайнеров лекарств). Из всех полученных молекул наибольшим успехом начал пользоваться метандиенон (4), известный посвященным людям как «хлеб штангиста». На протяжении четверти века его с упоением жрали все, от прыщавой школоты в подвальных качалках до олимпийских чемпионов. «Мясо, яйца и сметана не заменят нам метана». На препарате действительно росли как на дрожжах. Его жесткий эффект, возможно, связан с тем, что он, то ли меньше связывается с белками и имеет более высокую свободную (действующую) фракцию у человека, то ли ухитряется действовать даже в связанном состоянии (как он рецепторы находит, не знаю). К сожалению, расплатой за возможность пить таблетки оказалась негативная реакция печени на эту самую -СН3 группу в 17-м положении, выражающаяся в холестазе, точный механизм которого не известен до сих пор. В общем, метандиенон, будучи «классическим» препаратом, оптимальным не стал. А вот испортил жизнь он довольно многим.
За последующие полстолетия количество выпущенных на рынок ААС превысило полсотни. Поиск шел в сторону снижение андрогенной активности и повышения анаболической. Следует отметить, что так называемый андрогенно-анаболический индекс определяется довольно странным методом. Самцов крыс кормят препаратом, а потом сравнивают массу простаты с массой мышцы поднимающей анус… В общем виде, если хорошо растет простата, это больше андроген. Если странная мышца - анаболик.
Кроме того, путем модернизации самого кольца создавались препараты, которые не могут превратиться в эстрадиол (5, 6, 7). Другая структура кольца мешает. На станозололе (5) погорел в 1988 году Бен Джонсон. Симптоматично то, что из восьми темнокожих атлетов, стартовавших в финале стометровке в Сеуле, впоследствии на допинге зажопили шестерых. Но Джонсон был первым. Потом он сказал, что на самом деле он принимал фуразабол (6), а станозолол он пил раньше, но ему не понравилось. И не удивительно - за препаратом вьется слава, что он уменьшает количество суставной жидкости… неприятно для бегуна. Кстати, если верить Родченкову, на станозололе Джонсон погорел еще на Играх Доброй Воли’86 в Москве, но тогда решили «не омрачать атмосферы спортивного праздника» принципиальной позицией.
Через более чем четверть века тот же Родченков «додумался» до известного секрета: если стероиды рассасывать во рту, то доза может быть снижена, гепатотоксический эффект уменьшен, выведение ускорено. В общем все, что нужно для демонстрации преимуществ ̶с̶о̶ц̶и̶а̶л̶и̶с̶т̶и̶ч̶е̶с̶к̶о̶г̶о̶ ̶с̶т̶р̶о̶я̶ суверенной демократии. К оксандролону (7), еще одной относительно безопасной и неароматизирущейся молекуле (неуважаемой качками за то, что на ней «бицуха не прет», но почитаемой в видах спорта, где надо много тренироваться и следить за весом), были добавлены ацетаты метенолона (8) и тренболона (9). Метенолон обладает высокой активностью в том числе за счет того, что он почти не соединяется с тестостерон связывающим глобулином, а тренболон изначально был изготовлен для применения у мясных пород крупного рогатого скота, что как бы намекает… Несмотря на более продвинутый способ доставки этой комбинации (растворение в виски или вермуте с последующим рассасыванием в полости рта), методики определения оказались всю равно достаточно чувствительными, и проблему ускользания от ВАДА пришлось решать старым казацким способом.
Несмотря на то, что имеющиеся полсотни ААС выдают over 9000 разнообразных метаболитов, антидопинговые лаборатории научились эффективно с ними справляться. Правда фантазия разработчиков пока что не достигла своего предела. Не так давно нас порадовали таким достижением научной мысли как тетрагидрогестринон. Но о нем, как и о других «дизайнерских стероидах» в следующий раз.

promo alexeima2 july 16, 2016 13:07 2
Buy for 20 tokens
В этом году в Украине благодаря новому методу искусственного оплодотворения может родиться ребенок с генам не от двух, а от трех человек - отца, матери и еще одной женщины-донора. Об этом сообщает "ВВС-Украина". Правда, количество генов от донора будет относительно малой - всего 37…

Error

Anonymous comments are disabled in this journal

default userpic

Your reply will be screened

Your IP address will be recorded